
Divulgação, Enzian Pharmaceutics
Dr. Aron Blaesi mostra fibras gastroretentivas, antes e após expansão devido à absorção de água
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Zach Winn, MIT News
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Resumo
Uma nova tecnologia pretende avançar sobre o controle da liberação de medicamentos orais administrados na forma de comprimidos.
Em vez de uma absorção rápida no estômago, o que causa um pico do medicamento na corrente sanguínea pouco tempo após sua administração, com baixas concentrações depois de algumas horas, a tecnologia promete uma liberação lenta, contínua e constante do medicamento durante uma janela maior de tempo, o que pode reduzir a dose necessária, os efeitos colaterais e também aumentar sua eficácia, principalmente em tratamentos contra o câncer.
A tecnologia ainda está em desenvolvimento e deve passar por estudos clínicos em humanos em um período de até um ano, para confirmar sua eficácia e segurança.
A maioria dos medicamentos orais na forma de comprimidos para o câncer é dissolvida rapidamente no estômago.
Isto produz dois resultados importantes: em primeiro lugar, existe um pico de liberação do medicamento em pouco tempo, o que faz com que toda a carga medicamentosa entre na corrente sanguínea rapidamente, o que pode potencializar efeitos colaterais; em segundo lugar, esse pico de absorção do medicamento pode reduzir sua eficácia, pois a concentração do medicamento na corrente sanguínea pode ficar muito baixa depois de algum tempo.
Atualmente, a startup Enzian Pharmaceutics – fundada pelo Dr. Aron Blaesi e pelo Dr. Nannaji Saka, cientistas do Instituto de Tecnologia de Massachusetts (MIT), nos EUA – está desenvolvendo um comprimido oral que pretende liberar medicamentos no fluido gástrico e no sangue de forma continua e constante ao longo do tempo.
Os comprimidos da empresa utilizam pequenas fibras impressas em 3D que se transformam em uma substância gelatinosa quando expostas à água. Foi demonstrado que os comprimidos permanecem no estômago de animais por até um dia, degradando-se lentamente e liberando o medicamento em quantidades controladas.
Muitos medicamentos contra o câncer administrados por via oral poderiam se beneficiar disso. Atualmente, logo após alguém tomar um medicamento contra o câncer, sua concentração no sangue pode ser até 50 vezes maior do que quando deveria tomar o próximo comprimido. Durante o pico, o medicamento vai para o coração, para o fígado, para o cérebro e pode causar muitos problemas, enquanto no final do intervalo de dosagem, a concentração no sangue pode estar muito baixa. Ao eliminar esse pico e aumentar o tempo de liberação do medicamento, poderíamos melhorar a eficácia dos tratamentos e mitigar certos efeitos colaterais
No design atual do comprimido da Enzian, pequenas fibras são dispostas em uma grade. Quando a água flui para os espaços entre as fibras, elas se expandem para formar uma substância semelhante a um gel, que se erode lentamente no estômago, liberando o medicamento de forma constante. Em estudos com animais, a equipe da Enzian demonstrou que a tecnologia permite que os comprimidos permanecessem no estômago por 12 a 24 horas antes de serem excretados com segurança.
A empresa está atualmente validando a capacidade de seus comprimidos de permanecerem no estômago em um pequeno número de voluntários humanos saudáveis. Dentro de um ano, a startup planeja começar a testar a capacidade da tecnologia de melhorar a eficácia e a segurança de medicamentos contra o câncer em um estudo clínico com pacientes.
Nos próximos testes em humanos, a Enzian planeja usar seus comprimidos para administrar um medicamento para câncer de próstata que, segundo o Dr. Aron Blaesi, um dos fundadores da startup, atualmente é administrado em doses de várias centenas de miligramas por dia. Ele espera reduzir administração do fármaco para cerca de um décimo disso, com melhor efeito terapêutico.
Maximizar a eficácia e minimizar os efeitos colaterais também é importante em estudos clínicos, onde a superioridade de um novo medicamento sobre os tratamentos existentes precisa ser demonstrada, e um único evento adverso pode interromper seu desenvolvimento.
A startup também acredita que sua tecnologia possa melhorar os tratamentos contra o câncer de sangue, pele e mama.
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Acesse a notícia original completa na página do Instituto de Tecnologia de Massachusetts (em inglês).
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