Moléculas em forma de anel geralmente têm melhores propriedades farmacológicas, mas o desenvolvimento de tais substâncias ativas é complexo.

Recentemente, o grupo de pesquisa liderado pelo Dr. Felix Hausch, professor do Instituto de Química Orgânica e Bioquímica da Universidade Técnica de Darmstadt (TU Darmstadt), na Alemanha, mostrou em três publicações científicas como anéis moleculares podem ser construídos usando uma montagem modular e como isso se traduz em melhores propriedades farmacológicas.

A técnica inspira novas abordagens, por exemplo, para o tratamento de depressão, obesidade ou dor crônica.

Em dois artigos publicados na revista científica Angewandte Chemie, a equipe de pesquisa descreveu métodos de como os macrociclos podem ser rapidamente montados e definidos.

“A introdução personalizada de cadeias laterais tem sido até agora um problema não resolvido. Ao produzir especificamente blocos de construção precursores, fomos capazes de investigar sistematicamente a região do linker em macrociclos pela primeira vez. Isso nos permitiu melhorar substancialmente as propriedades farmacológicas”, explicaram a Dra. Vanessa Buffa e o Dr. Carlo Walz, autores principais do primeiro artigo.

“Por meio de uma extensa análise estrutural, fomos capazes de ver o quadro completo da mobilidade dos macrociclos pela primeira vez”, acrescentou o Dr. Moritz Spiske, autor principal do segundo artigo.

Os estudos representam um avanço em direção a melhores medicamentos para a proteína 51 de ligação ao FK506 (FKBP51) – uma proteína chaperona molecular que regula as respostas ao estresse em mamíferos -, que é um importante fator de risco para doenças como depressão, obesidade e dor crônica.

Em outra publicação na revista científica Journal of Medicinal Chemistry, o Dr. Carlo Walz e o Dr. Moritz Spiske, em colaboração com a empresa farmacêutica Abbvie, conseguiram mostrar que o fechamento do anel em macrociclos sistematicamente leva a uma melhoria na solubilidade aquosa.

“Isso torna mais fácil administrar os ingredientes ativos, o que é especialmente problemático para alvos difíceis de medicamentos”, explicou o professor Felix Hausch.

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