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Pesquisadores conseguem montar anéis moleculares com propriedades farmacológicas melhoradas
5 de fevereiro de 2025, 11:10

Fonte

Universidade Técnica Darmstadt

Publicação Original

Universidade Técnica Darmstadt

Áreas

Biomedicina, Bioquímica, Desenvolvimento de Fármacos, Entrega de Medicamentos, Farmacologia, Indústria Farmacêutica, Nanotecnologia Farmacêutica

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Resumo

Moléculas em forma de anel geralmente têm melhores propriedades farmacológicas, mas o desenvolvimento de tais substâncias ativas é complexo.

Recentemente, o grupo de pesquisa liderado pelo Dr. Felix Hausch, professor do Instituto de Química Orgânica e Bioquímica da Universidade Técnica de Darmstadt (TU Darmstadt), na Alemanha, mostrou em três publicações científicas como anéis moleculares podem ser construídos usando uma montagem modular e como isso se traduz em melhores propriedades farmacológicas.

A técnica inspira novas abordagens, por exemplo, para o tratamento de depressão, obesidade ou dor crônica.

Em dois artigos publicados na revista científica Angewandte Chemie, a equipe de pesquisa descreveu métodos de como os macrociclos podem ser rapidamente montados e definidos.

“A introdução personalizada de cadeias laterais tem sido até agora um problema não resolvido. Ao produzir especificamente blocos de construção precursores, fomos capazes de investigar sistematicamente a região do linker em macrociclos pela primeira vez. Isso nos permitiu melhorar substancialmente as propriedades farmacológicas”, explicaram a Dra. Vanessa Buffa e o Dr. Carlo Walz, autores principais do primeiro artigo.

“Por meio de uma extensa análise estrutural, fomos capazes de ver o quadro completo da mobilidade dos macrociclos pela primeira vez”, acrescentou o Dr. Moritz Spiske, autor principal do segundo artigo.

Os estudos representam um avanço em direção a melhores medicamentos para a proteína 51 de ligação ao FK506 (FKBP51) – uma proteína chaperona molecular que regula as respostas ao estresse em mamíferos -, que é um importante fator de risco para doenças como depressão, obesidade e dor crônica.

Em outra publicação na revista científica Journal of Medicinal Chemistry, o Dr. Carlo Walz e o Dr. Moritz Spiske, em colaboração com a empresa farmacêutica Abbvie, conseguiram mostrar que o fechamento do anel em macrociclos sistematicamente leva a uma melhoria na solubilidade aquosa.

“Isso torna mais fácil administrar os ingredientes ativos, o que é especialmente problemático para alvos difíceis de medicamentos”, explicou o professor Felix Hausch.

Em suas publicações, o Portal SciAdvances tem o único objetivo de divulgação científica, tecnológica ou de informações comerciais para disseminar conhecimento. Nenhuma publicação do Portal SciAdvances tem o objetivo de aconselhamento, diagnóstico, tratamento médico ou de substituição de qualquer profissional da área da saúde. Consulte sempre um profissional de saúde qualificado para a devida orientação, medicação ou tratamento, que seja compatível com suas necessidades específicas. 

Autores/Pesquisadores Citados

Dr. Felix Hausch

Professor do Instituto de Química Orgânica e Bioquímica da Universidade Técnica de Darmstadt (TU Darmstadt)

Dra. Vanessa Buffa

Doutora em Química Medicinal

Dr. Carlo Walz

Doutor em Química Medicinal

Dr. Moritz Spiske

Doutor em Química Medicinal

Publicação

Acesse o resumo do artigo científico (em inglês).

Acesse a revista científica Journal of Medicinal Chemistry (em inglês).

Mais Informações

Acesse o resumo do primeiro artigo publicado na revista Angewandte Chemie (em inglês).

Acesse o resumo do segundo artigo publicado na revista Angewandte Chemie (em inglês).

Acesse a notícia original completa publicada na página da Universidade Técnica de Darmstadt (em inglês).

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