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Usando calorimetria, pesquisadores medem com alta precisão a atividade e a inibição de enzima essencial para a replicação do coronavírus
25 de abril de 2025, 12:39

Fonte

Universidade de Bolonha

Publicação Original

Universidade de Bolonha

Áreas

Biomedicina, Biotecnologia, Desenvolvimento de Fármacos, Farmacologia, Vacinas, Virologia

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Resumo

Um grupo de pesquisadores da Universidade de Bolonha, na Itália, e do Instituto Politécnico Rensselaer, nos EUA, usaram um método calorimétrico inovador – a calorimetria de titulação isotérmica – para analisar a atividade e a inibição da 3CLpro, uma enzima essencial para a replicação do coronavírus SARS-CoV-2.

“Este novo método aplicado à pesquisa antiviral nos permite entender mais detalhadamente o mecanismo de ação dos inibidores que neutralizam a atividade dos vírus e avaliar com precisão sua eficácia”, explicou o Dr. Stefano Ciurli, professor do Departamento de Farmácia e Biotecnologia da Universidade de Bolonha, na Itália, e coordenador do estudo.

A enzima 3CLpro desempenha um papel fundamental no ciclo de replicação do coronavírus SARS-CoV-2. Bloquear sua ação através do uso de inibidores específicos permite combater a infecção viral e desenvolver novas terapias.

“Até agora, o estudo [da enzima] 3CLpro se baseava em métodos baseados em fluorescência (FRET) ou espectrometria de massa (LC-MS), que, no entanto, têm limitações e podem levar a erros ou interpretações errôneas dos dados”, afirmou o Dr. Luca Mazzei, pesquisador do Departamento de Farmácia e Biotecnologia da Universidade de Bolonha e primeiro autor do estudo. “As medições de microcalorimetria [de titulação isotérmica] nos permitiram determinar com precisão o funcionamento da 3CLpro e os mecanismos de sua inibição medindo o calor desenvolvido pela reação enzimática”.

Os pesquisadores se concentraram em particular no inibidor Ensitrelvir, que foi aprovado para uso como terapia antiviral de emergência contra a COVID-19 no Japão em novembro de 2022.

“Usando a abordagem calorimétrica, descobrimos que o Ensitrelvir atua como um inibidor de dois estágios: uma fase inicial rápida é seguida por uma segunda fase, mais lenta, durante a qual o inibidor se liga à enzima com mais força, adaptando sua estrutura à do receptor. Graças a esse mecanismo, o medicamento atua com alta potência e eficácia”, explicou o professor Ciurli.

Os resultados do estudo, publicados na revista Scientific Reports, podem ajudar a desenvolver novas moléculas para combater não apenas a COVID-19, mas também doenças causadas por outros vírus.

“Os resultados abrem caminho para novas pesquisas sobre tratamentos mais eficazes e novos medicamentos não apenas contra o SARS-CoV-2, mas também contra outros patógenos, como os vírus da dengue e do Nilo Ocidental”, concluiu o Dr. Stefano Ciurli.

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Autores/Pesquisadores Citados

Dr. Stefano Ciurli

Professor do Departamento de Farmácia e Biotecnologia da Universidade de Bolonha

Dr. Luca Mazzei

Pesquisador do Departamento de Farmácia e Biotecnologia da Universidade de Bolonha

Publicação

Acesse o artigo científico completo (em inglês).

Acesse a revista científica Scientific Reports (em inglês).

Mais Informações

Acesse a notícia original completa na página da Universidade de Bolonha (em italiano).

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