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Resumo
Interessada em encontrar um novo modo de desenvolver medicamentos para tratar a Esclerose Lateral Amiotrófica (ELA), uma equipe de cientistas desenvolveu uma técnica que aprimora o fluxo de trabalho durante a pesquisa de novos medicamentos covalentes.
O estudo foi liderado pelo Dr. Jeffrey Agar – pesquisador e professor de Química e Ciências Farmacêuticas da Universidade Northeastern, nos EUA, com a colaboração de pesquisadores da Escola Médica de Harvard, do Brigham and Women’s Hospital, da Escola de Medicina da Universidade Tufts e da Sanofi EUA.
O aumento significativo do interesse científico em medicamentos covalentes vem acontecendo desde a descoberta do antiviral Paxlovid. Medicamentos covalentes formam ligações permanentes com proteínas-alvo, o que os torna mais duradouros e potencialmente mais potentes do que medicamentos não covalentes.
Mas para chegar a uma nova geração de medicamentos covalentes, limitações como um grande número de falsos positivos durante a descoberta de medicamentos e a falta de métodos para medir o efeito in vivo têm retardado o processo de descoberta.
Conforme publicado na revista científica Nature Communications, os pesquisadores desenvolveram um modelo matemático e bioanalítico que utiliza espectrometria de massas e análise de proteínas, permitindo que pesquisadores, mesmo em pequenos laboratórios, insiram números em uma ‘árvore de decisão’ para determinar a eficácia potencial de um medicamento em desenvolvimento.
Usando a ferramenta, os pesquisadores poderão determinar a concentração, a potência e a resistência do fármaco — todos fatores importantes para decidir se devem ou não prosseguir com o desenvolvimento.
O objetivo é tornar a técnica gratuita e disponível para laboratórios de pequeno e grande porte, parte do que o Dr. Jeffrey Agar chama de ‘democratização da ciência’.
Entre os medicamentos testados pelo método bioanalítico e pela árvore de decisão na pesquisa publicada está a proteína SOD1, um importante antioxidante que, quando sofre mutação, é uma causa comum do tipo de ELA hereditária, incluindo uma mutação prevalente que frequentemente resulta na morte do paciente dentro de um ano após o início da doença.
“É o primeiro conjunto de ferramentas para, dentro de um organismo vivo, descobrir o que o corpo faz com o medicamento e o que o medicamento faz com o corpo. Está tudo lá, em um único artigo”, destacou o Dr. Jeffrey Agar.
“Isso pode se tornar o padrão ouro para o desenvolvimento de medicamentos covalentes daqui para frente”, concluiu o professor.
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Autores/Pesquisadores Citados
Publicação
Acesse o artigo científico completo (em inglês).
Acesse a revista científica Nature Communications (em inglês).
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Acesse a notícia original completa na página da Universidade Northeastern (em inglês).
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